AMPHOTERICIN -B ::
It is also a systemic antifungal antibiotic obtained from Streptomyces nodosus It is effective against histoplasma cryptococcus blastomycoses spirotrichum cocidioides sporothrix torulopsis and aspergillus Candida albicans responds in higher concentration Mechanism of its antifungal action is still not clear however its steral moiety binds with ergosterol present in the membranes of fungi This results in disruption of membrane permeabilily and hence the leakage from the membrane
It is poorly absorbed from the gut and i.m.injection is painful Thus it is given by i.v. route Metabolic fate is not known but it probably binds with lipoproteins and cholesterol containing membranes so it stays for longer periods (terminal half life is 15 days) in the body Only 5% of the drug appears in urine It is used in various fungal infection like blastomycosis histoplasmosis cryptococcosis candiditis aspergillosis sporotrichosis coccidioidomycosis Paracoccidioicomycosis etc it is given orally for intestinal candidiasis topically for vaginitis otomycosis etc
Adverse effects include nausea anorexia vomiting malaise headache chills fever flush vertigo convulsions myalgia peripheral neuritis skin rash hemorrhagic gastroenteritis anaemia and thrombocytopenia Azotemia is also common adverse effect of amphotericin -B
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एम्फोटेरिसिन-बी ::
यह स्ट्रेप्टोमाइसेस नोडोसस से प्राप्त एक प्रणालीगत एंटिफंगल एंटीबायोटिक भी है। यह हिस्टोप्लाज्मा क्रिप्टोकोकस ब्लास्टोमाइकोसिस स्पिरोट्रीकम कोसिडियोइड्स स्पोरोथ्रिक्स टोरुलोप्सिस और एस्परगिलस कैंडिडा अल्बिकेंस के खिलाफ प्रभावी है। इसकी एंटिफंगल क्रिया का तंत्र अभी भी स्पष्ट नहीं है, हालांकि इसका स्टेरल मोइटी कवक की झिल्लियों में मौजूद एर्गोस्टेरॉल के साथ बंधता है। इसके परिणामस्वरूप झिल्ली की पारगम्यता में व्यवधान होता है और इसलिए झिल्ली से रिसाव होता है। यह आंत से खराब रूप से अवशोषित होता है और आई.एम.इंजेक्शन दर्दनाक होता है। इसलिए इसे आई.वी. द्वारा दिया जाता है। मार्ग चयापचय भाग्य ज्ञात नहीं है, लेकिन यह संभवतः लिपोप्रोटीन और कोलेस्ट्रॉल युक्त झिल्ली से बंधता है, इसलिए यह शरीर में लंबे समय तक रहता है (टर्मिनल आधा जीवन 15 दिन है) मूत्र में दवा का केवल 5% दिखाई देता है इसका उपयोग विभिन्न फंगल संक्रमण जैसे ब्लास्टोमाइकोसिस, हिस्टोप्लाज़मोसिस, क्रिप्टोकॉकोसिस, कैंडिडाइटिस, एस्परगिलोसिस, स्पोरोट्रीकोसिस, कोक्सीडियोइडोमाइकोसिस, पैराकोक्सीडियोइकोमाइकोसिस आदि में किया जाता है इसे आंतों के कैंडिडिआसिस के लिए मौखिक रूप से, योनिशोथ, ओटोमाइकोसिस आदि के लिए शीर्ष रूप से दिया जाता है। प्रतिकूल प्रभावों में मतली, भूख न लगना, उल्टी, अस्वस्थता, सिरदर्द, ठंड लगना, बुखार, फ्लश, चक्कर आना, ऐंठन, मायलगिया, परिधीय न्यूरिटिस, त्वचा पर लाल चकत्ते, रक्तस्रावी गैस्ट्रोएंटेराइटिस, एनीमिया और थ्रोम्बोसाइटोपेनिया शामिल हैं। एज़ोटेमिया भी एम्फोटेरिसिन-बी का सामान्य प्रतिकूल प्रभाव है
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