IMIDAZOLES AND TRIAZOLES ::
These agents are useful both for systemic as well as topical use The agents included in imidazole group are ketonazole clotrimazole miconazole econazole butoconazole oxiconazole and sulconazole and in triazole group are fluconazole and itraconazole
Imidazoles and triazoles are broad spectrum antifungal agents They are effective against dermatophytes candida crptococci chromomycosis eumycetoma etc
Mechanism by which these agents produce antifungal effects is inhibition of the biosynthesis of ergosterol for the cytoplasmic membrane They specifically inhibit the cytochrome P-450 -dependent enzyme sterol 14 -a-demethylase
Ketoconazole miconazole and itraconazole are absorbed in variable amount from gastro -intestinal tract Fluconazole is almost completely absorbed from gastrointestinal tract Antacids may interfere with the absorption of these agents These agents are bound to plasma proteins They are distributed to keratinocytes and Vaginal fluid Ketoconazole is metabolized in liver Fluconazole is eliminated through kidney to the extent of 90 % Miconazole clotrimazole and econazole are used for topical administration on skin and also for vaginal application
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इमिडाज़ोल और ट्रायज़ोल ::
ये एजेंट सिस्टमिक और सामयिक दोनों तरह के उपयोग के लिए उपयोगी हैं। इमिडाज़ोल समूह में शामिल एजेंट केटोनाज़ोल, क्लोट्रिमेज़ोल, माइकोनाज़ोल, इकोनाज़ोल, ब्यूटोकोनाज़ोल, ऑक्सीकोनाज़ोल और सल्कोनाज़ोल हैं और ट्रायज़ोल समूह में फ़्लुकोनाज़ोल और इट्राकोनाज़ोल हैं।
इमिडाज़ोल और ट्रायज़ोल ब्रॉड स्पेक्ट्रम एंटीफंगल एजेंट हैं। ये डर्मेटोफाइट्स, कैंडिडा, क्रिप्टोकोकी, क्रोमोमाइकोसिस, यूमाइसीटोमा आदि के खिलाफ़ प्रभावी हैं।
ये एजेंट एंटीफंगल प्रभाव पैदा करने का तंत्र साइटोप्लाज्मिक झिल्ली के लिए एर्गोस्टेरॉल के जैवसंश्लेषण का अवरोध है। ये विशेष रूप से साइटोक्रोम P-450-निर्भर एंजाइम स्टेरोल 14-ए-डेमेथिलेज़ को रोकते हैं।
केटोकोनाज़ोल, माइकोनाज़ोल और इट्राकोनाज़ोल गैस्ट्रो-आंत्र पथ से चर मात्रा में अवशोषित होते हैं। फ़्लुकोनाज़ोल लगभग पूरी तरह से जठरांत्र पथ से अवशोषित होता है। एंटासिड इन एजेंटों के अवशोषण में बाधा डाल सकते हैं। ये एजेंट बाध्य हैं। प्लाज्मा प्रोटीन में वे केराटिनोसाइट्स और योनि द्रव में वितरित होते हैं केटोकोनाज़ोल का चयापचय यकृत में होता है फ्लुकोनाज़ोल को गुर्दे के माध्यम से 90% तक समाप्त किया जाता है माइकोनाज़ोल क्लोट्रिमेज़ोल और इकोनाज़ोल का उपयोग त्वचा पर सामयिक प्रशासन के लिए और योनि अनुप्रयोग के लिए भी किया जाता है
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