MEFLOQUINE

 MEFLOQUINE ::

It is a 4-quinoline methanol compound related to quinine it is useful in multiresistant falciparum malaria cross -tolerance does not develop with quinine It can be combined with sulfadoxine or pyrimethamine It has strong schizonticidal activity against all types of malarial parisites but it is not active against the hepatic stages of infection and thus cannot produce radical cure of P.vivax 

        The mechanism of action of mefloquine is not known Morphological changes produced in erythrocytic stage resemble quinine However it does not intercalate with DNA It probably binds with heme and forms a toxic complex which damage the membrane of parasite 

Pharmacokinetics ::

It is absorbed well on oral administration The drug is bound to plasma proteins it undergoes enterhepatic and enterogastric circulation The drug is excreted mainly in faeces A very little amount is also excreted in urine The drug has a very long half -life (6-33 days) 

Adverse effects ::

No serious adverse effects to mefloquine have been reported its main adverse effects are dizziness headache nausea vomiting diarrhoea and abdominal pain Rarely reversible sinus bradycardia itching skin rash depression hallucinations depression etc may occur in animals it has been demonstrated to produce retinal and epididymal lesions 

TRANSLATE IN HINDI

मेफ्लोक्वीन ::

यह कुनैन से संबंधित 4-क्विनोलिन मेथनॉल यौगिक है यह मल्टीरेसिस्टेंट फाल्सीपेरम मलेरिया में उपयोगी है कुनैन के साथ क्रॉस-टॉलरेंस विकसित नहीं होता है इसे सल्फाडॉक्सिन या पाइरीमेथामाइन के साथ जोड़ा जा सकता है इसमें सभी प्रकार के मलेरिया परजीवियों के खिलाफ मजबूत स्किज़ोन्टिसाइडल गतिविधि है लेकिन यह संक्रमण के यकृत चरणों के खिलाफ सक्रिय नहीं है और इस प्रकार पी.विवैक्स का कट्टरपंथी इलाज नहीं कर सकता है

मेफ्लोक्वीन की क्रिया का तंत्र ज्ञात नहीं है एरिथ्रोसाइटिक चरण में उत्पन्न रूपात्मक परिवर्तन कुनैन से मिलते जुलते हैं हालांकि यह डीएनए के साथ अंतःक्रिया नहीं करता है यह संभवतः हीम के साथ बंधता है और एक विषाक्त परिसर बनाता है जो परजीवी की झिल्ली को नुकसान पहुंचाता है

फार्माकोकाइनेटिक्स ::

यह मौखिक प्रशासन पर अच्छी तरह से अवशोषित होता है दवा प्लाज्मा प्रोटीन से बंधी होती है यह एंटरहेपेटिक और एंटरोगैस्ट्रिक परिसंचरण से गुजरती है दवा मुख्य रूप से मल में उत्सर्जित होती है बहुत कम मात्रा मूत्र में भी उत्सर्जित होती है दवा का आधा जीवन बहुत लंबा होता है (6-33 दिन) प्रतिकूल प्रभाव::

मेफ्लोक्वीन के कोई गंभीर प्रतिकूल प्रभाव नहीं बताए गए हैं, इसके मुख्य प्रतिकूल प्रभाव चक्कर आना, सिरदर्द, मतली, उल्टी, दस्त और पेट दर्द हैं, शायद ही कभी प्रतिवर्ती साइनस ब्रैडीकार्डिया, खुजली, त्वचा पर लाल चकत्ते, अवसाद, मतिभ्रम, अवसाद आदि जानवरों में हो सकते हैं, यह रेटिना और एपिडीडिमल घावों का उत्पादन करने के लिए प्रदर्शित किया गया है