ZIDOVUDINE

 ZIDOVUDINE ::

It was first synthesized in a search for anticancer drugs In 1985 Mitsuya and associates described the capacity of zidovudine to inhibit effectively the cytopathic effects of HIV -1 the causative agents for AIDS Chemically it is a thymidine analogue i.e.3-azido-3-deoxythymidine Zidovudine also inhibits human lymphotrophic virus type 1 (HTLV-1) which is associated with T-cell leukemias It also inhibits Epstein -Barr virus 

        Zidovudine is phosphorylated into deoxynucleoside triphosphate derivative which compete with cellular triphosphates for formation of viral DNA by viral reverse transcriptase (viral -RNA dependent -DNA polymerase ) Its incorporation into the growing viral DNA stand results in chain termination It has greater affinity for reverse transcriptase than for human DNA polymerase However it inhibits host cell mitochondrial gamma DNA polymerase which may be the cause of its adverse effects 

        The drug is given orally The drug is absorbed rapidly and the bioavailability of drug is about 60% Zidovudine is bound to plasma proteins to the extent of 25% It is metabolized to an inactive substance 5-glucuronide The excretion occurs by glomerular filtration and renal tubular secretion 

    Zidovudine is used in AIDS patients Short term therapy improves the Quality of life and reduces mortality and incidences of opportunistic infections Concentrations of viral proteins also decrease Resistance may develop because of rapid mutation 

        Adverse effects with zidovudine includes granulocytopenia anaemia macrocytosis headache nausea insomnia Severe somnolence and lethargy and myalgia it may also produce neurotoxicities 

TRANSLATE IN HINDI 

जिडोवुडिन ::

इसे पहली बार कैंसर रोधी दवाओं की खोज में संश्लेषित किया गया था। 1985 में मित्सुया और उनके सहयोगियों ने एचआईवी -1 के साइटोपैथिक प्रभावों को प्रभावी ढंग से बाधित करने के लिए जिडोवुडिन की क्षमता का वर्णन किया, जो एड्स के लिए प्रेरक एजेंट हैं। रासायनिक रूप से यह थाइमिडीन का एनालॉग है, अर्थात 3-एजिडो-3-डीऑक्सीथाइमिडीन। जिडोवुडिन मानव लिम्फोट्रोफिक वायरस टाइप 1 (HTLV-1) को भी रोकता है, जो टी-सेल ल्यूकेमिया से जुड़ा है। यह एपस्टीन-बार वायरस को भी रोकता है। जिडोवुडिन को डीऑक्सीन्यूक्लियोसाइड ट्राइफॉस्फेट व्युत्पन्न में फॉस्फोराइलेट किया जाता है, जो वायरल रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस (वायरल-आरएनए आश्रित-डीएनए पोलीमरेज़) द्वारा वायरल डीएनए के निर्माण के लिए सेलुलर ट्राइफॉस्फेट के साथ प्रतिस्पर्धा करता है। बढ़ते वायरल डीएनए स्टैंड में इसके समावेश से श्रृंखला समाप्ति होती है। मानव डीएनए पोलीमरेज़ की तुलना में रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस के लिए इसकी अधिक आत्मीयता है। हालांकि यह मेजबान सेल माइटोकॉन्ड्रियल गामा डीएनए पोलीमरेज़ को रोकता है, जो इसके प्रतिकूल प्रभावों का कारण हो सकता है। दवा मौखिक रूप से दी जाती है दवा तेजी से अवशोषित होती है और दवा की जैव उपलब्धता लगभग 60% होती है ज़िडोवुडिन प्लाज्मा प्रोटीन से 25% तक बंधा होता है यह एक निष्क्रिय पदार्थ 5-ग्लुकुरोनाइड में चयापचयित होता है उत्सर्जन ग्लोमेरुलर निस्पंदन और गुर्दे की नलिका स्राव द्वारा होता है ज़िडोवुडिन का उपयोग एड्स रोगियों में किया जाता है अल्पकालिक चिकित्सा जीवन की गुणवत्ता में सुधार करती है और मृत्यु दर और अवसरवादी संक्रमण की घटनाओं को कम करती है वायरल प्रोटीन की सांद्रता भी कम हो जाती है तेजी से उत्परिवर्तन के कारण प्रतिरोध विकसित हो सकता है ज़िडोवुडिन के साथ प्रतिकूल प्रभावों में ग्रैनुलोसाइटोपेनिया एनीमिया मैक्रोसाइटोसिस सिरदर्द मतली अनिद्रा गंभीर उनींदापन और सुस्ती और मायालगिया शामिल हैं यह न्यूरोटॉक्सिसिटी भी पैदा कर सकता है