AROMATASE INHIBITORS (EXEMESTANE) ::
MECHANISM OF ACTION ::
Breast cancer cell growth may be estrogen dependent Aromatase is the principal enzyme that converts and androgens to estrogens both in pre- and postmenopausal women while the main source of estrogen in postmenopausal women is from conversion of adrenal and ovarian androgens (androstenedione and testosterone) to estrogens (estrone and estradiol ) by the aromatase enzyme in peripheral tissues Estrogen deprivation through aromatase inhibition is an effective and selective treatment for some postmenopausal patients with hormone -dependent breast cancer
Exemestane is an irreversible steroidal aromatase inactivator structurally related to the natural substrate androstenedione It acts as a false substrate for the aromatase enzyme and is processed to an intermediate that binds irreversibly to the active site of the enzyme causing its inactivation an effect also known as suicide inhibition Exemestane significantly lowers circulating estrogen concentrations in postmenopausal women but has no detectable effect on adrenal biosynthesis of corticosteroids or aldosterone Exemestane has no effect on other enzymes involved in the steroidogenic pathway up to a concentration at least 600 times higher than that inhibiting the aromatase enzyme
Exemestaned indicated for adjuvant treatment of postmenopausal women with estrogen -receptor positive early breast cancer who has received two to three years of tamoxifen and are switched to AROMASIN for completion of total of five consecutive years of adjuvant hormonal therapy
TRANSLATE IN HINDI
एरोमाटेज़ इनहिबिटर (एक्सेमेस्टेन) ::
क्रिया का तंत्र ::
स्तन कैंसर कोशिका वृद्धि एस्ट्रोजन पर निर्भर हो सकती है एरोमाटेज़ मुख्य एंजाइम है जो प्री- और पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में एण्ड्रोजन को एस्ट्रोजेन में परिवर्तित करता है, जबकि पोस्टमेनोपॉज़ल महिलाओं में एस्ट्रोजन का मुख्य स्रोत परिधीय ऊतकों में एरोमाटेज़ एंजाइम द्वारा एड्रेनल और डिम्बग्रंथि एण्ड्रोजन (एंड्रोस्टेनेडिओन और टेस्टोस्टेरोन) को एस्ट्रोजेन (एस्ट्रोन और एस्ट्राडियोल) में परिवर्तित करना है एरोमाटेज़ अवरोध के माध्यम से एस्ट्रोजन की कमी हार्मोन-निर्भर स्तन कैंसर वाले कुछ पोस्टमेनोपॉज़ल रोगियों के लिए एक प्रभावी और चयनात्मक उपचार है
एक्सेमेस्टेन एक अपरिवर्तनीय स्टेरॉयड एरोमाटेज़ निष्क्रियक है जो संरचनात्मक रूप से प्राकृतिक सब्सट्रेट एंड्रोस्टेनेडिओन से संबंधित है यह एरोमाटेज़ एंजाइम के लिए एक झूठे सब्सट्रेट के रूप में कार्य करता है और एक मध्यवर्ती के रूप में संसाधित होता है जो एंजाइम की सक्रिय साइट से अपरिवर्तनीय रूप से बंधता है जिससे इसकी निष्क्रियता होती है एक प्रभाव जिसे आत्महत्या अवरोध के रूप में भी जाना जाता है एक्सेमेस्टेन परिसंचारी एस्ट्रोजन को काफी कम करता है रजोनिवृत्त महिलाओं में सांद्रता लेकिन कॉर्टिकोस्टेरॉइड्स या एल्डोस्टेरोन के एड्रेनल बायोसिंथेसिस पर कोई पता लगाने योग्य प्रभाव नहीं है। एरोमाटेज एंजाइम को बाधित करने वाली सांद्रता की तुलना में कम से कम 600 गुना अधिक सांद्रता तक स्टेरॉयडोजेनिक मार्ग में शामिल अन्य एंजाइमों पर एक्समेस्टेन का कोई प्रभाव नहीं है।
एक्समेस्टेन को एस्ट्रोजन-रिसेप्टर पॉजिटिव प्रारंभिक स्तन कैंसर वाली रजोनिवृत्त महिलाओं के सहायक उपचार के लिए संकेत दिया गया है, जिन्होंने दो से तीन साल तक टैमोक्सीफेन प्राप्त किया है और सहायक हार्मोनल थेरेपी के कुल पांच लगातार वर्षों को पूरा करने के लिए एरोमासिन पर स्विच किया है।
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