PHARMACOKINETICS ::
Cyclosporin is given orally or by intravenous route After oral administration 20-50% of the drug is absorbed from g.i. tract plasma half life is 24 hours and peak levels are achieved within 1.5 to 4 hours 50-60% of the drug is accumulated in erythrocytes and 10-20% in leucocytes The drug is accumulated more in cells and tissues them in plasma Metabolism occurs in liver and most of the metabolites (may be 30 or more ) are excreted in the bile
ADVERSE EFFECTS ::
Most common and serious adverse effect of cyclosporin is renal toxicity which occurs in about 75% of the patients Incidentially cyclosporin does not produce depression of bone marrow However hepatotoxicity neurotoxicity hypertension can occur with cyclosporin other adverse effects are anorexia hirsutism gingivalhyperplasia gum hypertrophy tremors paraesthesia and g.i.disturbances
Drug -interactions ::
Drugs like barbiturates phenytoin rifampicin etc cause increased clearance through enzyme induction Drugs like amphotericin erythromycin and ketaconazole cause decrease in clearance
TRANSLATE IN HINDI ::
फार्माकोकाइनेटिक्स::साइक्लोस्पोरिन मौखिक रूप से या अंतःशिरा मार्ग से दिया जाता है मौखिक प्रशासन के बाद 20-50% दवा जी.आई. से अवशोषित हो जाती है। ट्रैक्ट प्लाज्मा का आधा जीवन 24 घंटे है और चरम स्तर 1.5 से 4 घंटे के भीतर हासिल किया जाता है। दवा का 50-60% एरिथ्रोसाइट्स में और 10-20% ल्यूकोसाइट्स में जमा होता है। दवा प्लाज्मा में कोशिकाओं और ऊतकों में अधिक जमा होती है। चयापचय यकृत में होता है और अधिकांश मेटाबोलाइट्स (30 या अधिक हो सकते हैं) पित्त में उत्सर्जित होते हैं। प्रतिकूल प्रभाव ::साइक्लोस्पोरिन का सबसे आम और गंभीर प्रतिकूल प्रभाव गुर्दे की विषाक्तता है जो लगभग 75% रोगियों में होता है। संयोग से साइक्लोस्पोरिन अस्थि मज्जा का अवसाद पैदा नहीं करता है। हालांकि हेपेटोटॉक्सिसिटी, न्यूरोटॉक्सिसिटी, उच्च रक्तचाप साइक्लोस्पोरिन के साथ हो सकता है। अन्य प्रतिकूल प्रभाव एनोरेक्सिया, हर्सुटिज़्म, जिंजिवलहाइपरप्लासिया, गम हाइपरट्रॉफी, कंपकंपी, पेरेस्थेसिया और जी.आई. गड़बड़ी हैं। दवा-अंतःक्रियाएं :: बार्बिटुरेट्स, फ़िनाइटोइन, रिफ़ैम्पिसिन आदि जैसी दवाएं वृद्धि का कारण बनती हैं। एंजाइम प्रेरण के माध्यम से निकासी एम्फोटेरिसिन एरिथ्रोमाइसिन और केटाकोनाज़ोल जैसी दवाएं निकासी में कमी का कारण बनती हैं
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